Le citochine e gli altri mediatori dell'infiammazione, come la prostaglandina E2 (PGE2) e l'ossido nitrico (NO) prodotti dalla cicloossigenasi-2 (COX-2) e l'ossido nitrico sintetasi inducibile (iNOS), rispettivamente, attivano e guidano l'infiammazione e quindi servono come bersagli per lo sviluppo di farmaci antinfiammatori.
Orthosiphon stamineus è una pianta medicinale indigena del sud-est asiatico che è stata tradizionalmente utilizzata nel trattamento dell'artrite reumatoide, della gotta e di altri disturbi infiammatori.
Il presente studio ha evidenziato le proprietà antinfiammatorie dell'estratto cloroformico di foglie di Orthosiphon stamineus (CE), della sua frazione CE 2 (CF2) contenente flavonoidi e dei flavonoidi eupatorina, eupatorin-5-metil etere (TMF) e sinensetina, identificati da il CF2.
È stato scoperto che CE (20 e 50 μg/mL) e CF2 (20 e 50 μg/mL) hanno inibito l'espressione di iNOS e la produzione di NO, così come la produzione di PGE2.
Eupatorina e sinensetina hanno inibito l'espressione di iNOS e COX-2 e la produzione di NO (IC50 5,2 μM e 9,2 μM per eupatorina e sinensetina, rispettivamente) e PGE2 (IC50 5,0 μM e 2,7 μM per eupatorina e sinensetina, rispettivamente) in una dose dipendente.
Gli estratti e i composti hanno anche inibito la produzione del fattore di necrosi tumorale α (TNF-α) (IC50 5,0 μM e 2,7 μM per eupatorina e sinensetina, rispettivamente).
Eupatorina e sinensetina hanno inibito l'attivazione indotta dal lipopolisaccaride (LPS) dei trasduttori del segnale del fattore di trascrizione e degli attivatori della trascrizione 1α (STAT1α).
Inoltre, l'eupatorina (50 mg/kg i. p.) e la sinensetina (50 mg/kg i. p.) hanno inibito l'infiammazione della zampa indotta dalla carragenina nei topi.
I risultati suggeriscono che CE e CF2, così come i costituenti noti di CF2, cioè eupatorina e sinensetina, hanno proprietà antinfiammatorie significative che possono essere utilizzate nello sviluppo di nuovi trattamenti antinfiammatori.
Georg Thieme Verlag KG Stoccarda ∙ New York.
